Pariet 5

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Chaque comprimé à libération retardée à enrobage entérique contient 10 mg de rabéprazole sodique, équivalent à 9,42 mg de rabéprazole (racémate). Chaque comprimé à libération retardée à enrobage entérique contient 20 mg de rabéprazole sodique, équivalent à 18,85 mg de rabéprazole (racémate). CLASSIFICATION PHARMACOLOGIQUE A 11.4.3 Médicaments agissant sur tractus gastro-intestinal. ACTION PHARMACOLOGIQUE pharmacodynamiques: Mécanisme d'action: Le rabéprazole sodique appartient à la classe des composés antisécrétoires, les benzimidazoles substitués, qui ne présentent pas des propriétés antagonistes 2 histamine anticholinergiques ou H, mais suppriment la sécrétion d'acide gastrique par l'inhibition spécifique de la H / K - ATPase l'enzyme à la surface sécrétoire de la cellule pariétale gastrique. Ce système enzymatique est considérée comme l'acide (proton) la pompe, et donc rabéprazole sodique est classé comme un inhibiteur de la pompe à protons gastrique bloquant l'étape finale de la production d'acide. Cet effet est lié à la dose et conduit à l'inhibition de la basale et la sécrétion acide stimulée indépendamment du stimulus. Les études animales indiquent que, après administration, rabéprazole sodique disparaît rapidement à la fois du plasma et de la muqueuse gastrique. Activité anti-sécrétoire: Après administration orale d'une dose de 20 mg de rabéprazole sodique le début de l'effet anti-sécrétoire se produit en une heure avec un effet maximal se produisant à l'intérieur de deux à quatre heures. L'inhibition de la base et de la nourriture la sécrétion acide stimulée 23 heures après la première dose de rabéprazole sodique sont 69 et 82, respectivement, et la durée de l'inhibition dure jusqu'à 48 heures. Cette durée de pharmacodyaction est beaucoup plus longue que la demi-vie pharmacocinétique (environ une heure) prédirait. Cet effet est probablement dû à la liaison à la pariétal H / K prolongée - enzyme ATPase. L'effet inhibiteur du rabéprazole sodique sur la sécrétion acide augmente légèrement avec des doses répétées une fois par jour, la réalisation de l'inhibition d'état stable après trois jours. Lorsque le médicament est arrêté, l'activité sécrétoire normalise plus de 2 à 3 jours. Sérum Effets Gastrin: Dans les études cliniques des patients ont été traités une fois par jour avec 10 ou 20 mg de rabéprazole sodique, pour un maximum de 24 mois la durée. taux de gastrine sérique ont augmenté au cours des 2 à 8 premières semaines qui reflètent les effets inhibiteurs sur la sécrétion acide. valeurs gastrine revenues à des niveaux de pré-traitement, habituellement dans un délai de 1 à 2 semaines après l'arrêt du traitement. Pharmacocinétique: rabéprazole sodique est labile en milieu acide, et est donc administré par voie orale en tant que formulation de comprimé (gastro-résistant) entérosoluble. L'absorption du rabéprazole sodique commence donc seulement après le comprimé quitte l'estomac. L'absorption est rapide, avec des concentrations plasmatiques maximales de rabéprazole sodique se produisant environ 3,5 heures après une dose de 20 mg. Les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) de rabéprazole sodique et l'ASC sont linéaires sur la gamme de dose de 10 mg à 40 mg. La biodisponibilité absolue d'une dose orale de 20 mg (par rapport à l'administration intraveineuse) est d'environ 52 due en grande partie le métabolisme pré-systémique. En outre, la biodisponibilité ne semble pas augmenter avec l'administration répétée. Chez les sujets sains, la demi-vie plasmatique est d'environ une heure (entre 0,7 à 1,5 heures) et la clairance corporelle totale est estimée à 283 98 ml / min. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique, l'ASC a doublé par rapport à des volontaires en bonne santé, ce qui reflète un effet de premier passage a diminué, et la demi-vie plasmatique a augmenté de 2-3 fois. Rabeprazole sodium est d'environ 97 lié aux protéines plasmatiques humaines. Les principaux métabolites plasmatiques sont thioéther (M1) et de l'acide carboxylique (M6). Les métabolites mineurs observés à des prélèvements inférieurs comprennent sulfone (M2), desméthyl-thioéther (M4) et conjugué de l'acide mercapturique (M5). Seul le métabolite déméthylé (M3) a une petite quantité d'activité anti-sécrétoire, mais il est présent dans le plasma. L'excrétion est principalement urinaire (90), sans médicament inchangé excrété dans l'urine. Le reste des métabolites sont excrétés dans les fèces. La récupération totale était de 99,8 impliquant une faible excrétion biliaire des métabolites du rabéprazole sodique. Chez les patients atteints stable, en phase terminale, insuffisance rénale nécessitant une hémodialyse d'entretien (clairance de la créatinine), la disposition de rabéprazole sodique était très similaire à celle des volontaires sains. Élimination de rabéprazole sodique a été quelque peu diminué chez les personnes âgées. Après 7 jours de traitement quotidien par 20 mg de rabéprazole sodique, l'ASC à peu près doublé, la Cmax a augmenté de 60 par rapport aux jeunes volontaires sains. Cependant il n'y avait aucun signe d'accumulation rabéprazole de sodium. INDICATIONS Les comprimés PARIET sont indiqués pour le traitement de: ulcère duodénal actif ulcère gastrique érosive symptomatique bénigne active ou ulcéreuse maladie de reflux gastro-oesophagien (RGO). H. pylori - positif ulcères duodénaux, dans le cadre du programme d'éradication avec des antibiotiques appropriés. Traitement d'entretien de érosive guérie ou RGO ulcéreuse. L'efficacité n'a pas été démontrée pour des périodes de plus de 12 mois. CONTRE-INDICATIONS PARIET est contre-indiqué chez: les patients présentant une hypersensibilité connue au rabéprazole sodique, benzimidazoles substitués ou à tout excipient utilisé dans la formulation. Grossesse et allaitement. DOSAGE ET MODE D'EMPLOI. Adultes / personnes âgées: Actif Ulcère duodénal et Active Bienveillant Ulcère gastrique: 20 mg à prendre une fois par jour le matin. La plupart des patients présentant un ulcère duodénal actif guérissent dans les quatre semaines. Cependant 2 des patients peuvent nécessiter quatre semaines supplémentaires de traitement pour obtenir la guérison. Certains patients atteints d'ulcère duodénal actif peuvent répondre à un comprimé à 10 mg à prendre une fois par jour le matin. La plupart des patients atteints d'ulcère gastrique bénin actif guérissent en six semaines. Cependant 9 des patients, peut nécessiter un six semaines supplémentaires de traitement pour obtenir la guérison. Maladie œsophagite érosive ou ulcérative reflux gastro-oesophagien (RGO): 20 mg à prendre une fois par jour pendant quatre à huit semaines. Reflux gastro-oesophagien Gestion à long terme (RGO Maintenance): Pour la gestion à long terme jusqu'à 12 mois, une dose d'entretien de PARIET 10 mg ou 20 mg une fois par jour peut être utilisé. Certains patients peuvent répondre à une dose d'entretien de 10 mg / jour. L'éradication de H. pylori: PARIET est indiqué pour les ulcères duodénaux H. pylori de, dans le cadre du programme d'éradication avec des antibiotiques appropriés. Les comprimés de PARIET devraient être prises le matin, avant de manger et bien que ni l'heure, ni l'apport alimentaire a été montré pour avoir un effet sur l'activité rabéprazole de sodium, ce régime facilitera l'observance du traitement. Les patients doivent être avertis que les comprimés PARIET ne doivent pas être mâchés ou écrasés, mais doivent être avalés entiers. Les comprimés de PARIET doivent être utilisés dans les 3 mois suivant la première ouverture du sachet contenant de l'aluminium rénale et une insuffisance hépatique: Aucun ajustement posologique est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. La prudence est cependant recommandée lors de PARIET est d'abord initié chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, voir. Enfants: PARIET est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants, car il n'y a pas d'expérience de son utilisation dans ce groupe. EFFETS SECONDAIRES ET PRÉCAUTIONS SPÉCIALES Les événements indésirables les plus fréquents ont été des céphalées, la diarrhée et des nausées. D'autres événements indésirables ont été la rhinite, douleurs abdominales, asthénie, flatulence, pharyngite, des vomissements, des douleurs non spécifiques / maux de dos, des étourdissements, syndrome grippal, infection, la toux, la constipation et l'insomnie. événements indésirables plus fréquents étaient moins éruption cutanée, des myalgies, des douleurs thoraciques, sécheresse buccale, dyspepsie, nervosité, somnolence, bronchite, sinusite, frissons, eruction, crampes dans les jambes, infection des voies urinaires, des arthralgies et de la fièvre. Dans des cas isolés, l'anorexie, la gastrite, le gain de poids, la dépression, le prurit, la vision ou déguster des perturbations, stomati, transpiration et leucocytose ont été observées. augmentation des enzymes hépatiques ont été observés chez 2 patients. Il y a eu des rapports de thrombocytopénie, neutropénie et leucopénie. éruptions bulleuses ont été rapportés et d'autres réactions dermatologiques, y compris l'érythème ont été rapportés. Le traitement doit être arrêté immédiatement à la récurrence des lésions cutanées. Précautions: La réponse symptomatique à la thérapie avec le rabéprazole sodique ne font pas obstacle à la présence d'une tumeur maligne gastrique ou oesophagien, donc la possibilité d'une tumeur maligne doit être exclue avant de commencer le traitement par PARIET. Bien qu'aucune preuve des problèmes de sécurité liés à la drogue significative a été observée dans une étude des patients atteints de légère à modérée d'insuffisance hépatique par rapport à l'âge normal et sexe témoins appariés, le prescripteur est conseillé de faire preuve de prudence lorsque le traitement par PARIET est d'abord initié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère . Interactions: Rabeprazole sodium, comme cela est le cas avec les autres membres de l'inhibiteur de la pompe à protons (IPP) classe de composés, est métabolisé par le cytochrome P450 (CYP450) système hépatique de métabolisation des médicaments. Des études chez des sujets sains ont montré que le rabéprazole sodique n'a pas d'interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments métabolisés par le système CYP450, tels que la warfarine, la phénytoïne, la théophylline ou le diazépam. Rabéprazole sodique produit une inhibition durable profondes et de la sécrétion d'acide gastrique. Une interaction avec des composés dont l'absorption est dépendante du pH peut se produire par conséquent le potentiel de cette interaction a été étudiée. La co-administration des résultats rabéprazole de sodium dans une diminution de 33 dans les niveaux de kétoconazole et une augmentation de 22 niveaux digoxine creux chez les sujets normaux. Par conséquent, les patients individuels peuvent avoir besoin d'être surveillés pour déterminer si un ajustement de la posologie est nécessaire lorsque ces médicaments sont pris en concomitance avec PARIET Dans les essais cliniques, les antiacides ont été utilisés en association avec l'administration de PARIET et, dans une étude spécifique visant à définir cette interaction, pas l'interaction avec des antiacides liquides a été observée. Il n'y avait aucune interaction cliniquement pertinente avec de la nourriture. Des études in vitro sur des microsomes hépatiques humains ont montré que le sodium rapebrazole est métabolisé par les isoenzymes du CYP450 (CYP2C19 et CYP3A4). Les études suggèrent un faible potentiel d'interaction mais l'effet sur le métabolisme des cyclosporines est similaire à celle observée pour les autres inhibiteurs de la pompe à protons. Symptômes CONNUS DU SURDOSAGE ET MENTIONS DE SON TRAITEMENT Aucun antidote spécifique est connu. Rabeprazole sodium est largement lié aux protéines et est, par conséquent, pas facilement dialysable. Le traitement doit être symptomatique. IDENTIFICATION 10 mg: Rose, biconvexes comprimés pelliculés 20 mg: jaune clair, biconvexes comprimés pelliculés emballage PRESENTATION Primaire: plaquettes thermoformées de dose (PVC / PVdC / PE stratifié / aluminium bande de feuille) de 7 ou 14 ou 15 comprimés. Emballage secondaire: Aluminium pochette contenant des multiples de 7 ou 14 ou 15 comprimés doses unitaires plaquettes thermoformées et une poche de déshydratant de gel de silice. Format d'emballage alternatif: primaire emballage: Unité plaquettes thermoformées de dose (aluminium / aluminium) de 7 ou 14 ou 15 comprimés MODE DE STOCKAGE 10 mg: Conserver les plaquettes thermoformées dans le conteneur de poche en aluminium d'origine ci-dessous 25C. Protéger de l'humidité. Ne pas entreposer dans le réfrigérateur. GARDER HORS DE PORTÉE DES ENFANTS. INSCRIPTION NUMÉROS 10 mg: 33 / 11.4.3 / 0206 20 mg: 32 / 11.4.3 / 0614 NOM ET AFFAIRES ADRESSE DU CANDIDAT Janssen Pharmaceutica (PTY) LTD (. Reg No. 1980/011122/07) 15 Route Halfway House 1685 DATE dE PUBLICATION dU pRÉSENT PACKAGE insertion 21 Juillet 2000 JANSSEN-Cilag TM Eisai Co. Ltd. Tokyo, Japon Mise à jour sur ce site: Janvier 2001 Current: Juin 2003 Source: information Pharmacie SAEPI communautaire HOME PAGE NOM INDEX NOM GÉNÉRIQUE INDEX dE RETOUR présenté par des systèmes d'information Malahyde Droit d'auteur 1996-2005